Омез Инста цена в Москве от 80 руб., купить Омез Инста в Москве в интернет-аптеке, заказать

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Снижена кислотная активность желудка во время лечения препаратом может вызвать пониженное или повышенное всасывание действующих веществ, абсорбция которых зависит от рН желудка.

Омепразол может удлинять выведение диазепама, варфарина и фенитоина – лекарственных средств, метаболизм которых происходит путем окисления в печени. Сообщается о повышении МНО (Международное нормализованное отношение) и ПВ у пациентов, которые одновременно принимали ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, и варфарин.

Рост МНО и ПВ могут вызвать геморрагические осложнения и даже смерть. Пациенты, принимающие ингибиторы протонного насоса и варфарин, требуют мониторинга увеличение МНО и ПВ. Хотя у здоровых людей не обнаружено взаимодействия препарата с теофиллином или пропранололом, сообщается о клинические случаи взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (например, циклоспорином, дисульфирамом и бензодиазепинами).

В клинических исследованиях эффективности антациды принимали одновременно с приемом омепразола.

Взаимодействие с пищей

Омепразол следует принимать натощак не менее чем за 1:00 до еды, поскольку пища может влиять на биодоступность омепразола.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении этих препаратов с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение с омепразолом (в дозе 40 мг один раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а среднюю экспозицию фармакологически активного метаболита М8 – примерно на 75-90%. Это взаимодействие может включать ингибирование CYP2C19.

Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендуется. При одновременном назначении омепразола (40 мг один раз в сутки) и комбинации атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг здоровым добровольцам наблюдалось снижение экспозиции атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира не компенсировал влияние омепразола на экспозицию атазанавира.

дигоксин

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев приводило к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью назначать высокие дозы омепразола одновременно с дигоксином у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

клопидогрел

В перекрестном клиническом исследовании участникам в течение 5 дней назначали клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг / сут) в качестве монотерапии и в комбинации с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем). При одновременном приеме клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля была снижена на 46% (день 1)

и 42% (день 5). Средний показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) при одновременном приеме клопидогреля и омепразола уменьшался на 47% (день 1) и 30% (день 5). В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, которая, вероятно, обусловлена ингибувальних влиянием омепразола на CYP2C19.

В обсервационных и клинических исследованиях было получено противоречивые данные о клинических аспектов этой фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. По соображениям безопасности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие действующие вещества / лекарственные средства

Омепразол статистически значимо снижает всасывание Посаконазол, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, поэтому их клиническая эффективность может уменьшаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с Посаконазол и эрлотинибом.

Ампициллин: прием омепразола приводит к значительному и длительного подавления секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразола может ухудшаться абсорбция антибиотика, что приводит к снижению его биодоступности.

Железо: прием омепразола приводит к значительному и длительного подавления секреции кислоты в желудке, что может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.

Карбамазепин сообщалось, что после однократного приема дозы карбамазепина омепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой «концентрация / время» (AUC) и уменьшал клиренс карбамазепина.

Цианокобаламин: омепразол может уменьшать абсорбцию витамина В 12 при его пероральном приеме.

Циклоспорин: влияние омепразола на концентрации циклоспорина полностью не установлен. В контролируемых исследованиях не было выявлено значимых изменений или снижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированы случаи повышения и снижения уровней циклоспорина. В связи с этим при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам: одновременное применение с омепразолом может привести к повышению концентраций дисульфирама в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфирама как спутанность сознания, дезориентация и изменения психического статуса.

метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицином считается полезной взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori .

Метронидазол, амоксициллин: взаимодействие с метронидазолом и амоксициллином не установлена. Эти антибактериальные препараты используются в комбинации с омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Взаимодействие с безрецептурные препараты (парацетамол, НПВП, антациды) не имеет клинического значения.

Грейпфрутовый сок – одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразола 20 мг уменьшает образование сульфона омепразола, опосредованное цитохромом P450 3A4, но не ингибирует образование 5-гидроксиомепразол, опосредованное цитохромом P450 2C19. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Сок клюквы – сок клюквы при одновременном применении с омепразолом вызывает значимое снижение pH желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы при лечении ингибиторами протонной помпы может уменьшать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, вероятно, не будет клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Абсорбция омепразола может замедляться при приеме пищи, поэтому препарат следует назначать натощак.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 – основного фермента, который участвует в метаболизме омепразола. Таким образом, при одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может уменьшаться, а системная экспозиция – увеличиваться. Примерами таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев омепразол в дозе 40 мг повышал C maxи AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Тиклопидин: тиклопидин подавляет метаболизм омепразола у лиц, которые были определены как быстрые метаболизаторы цитохрома P450 2C19 (CYP2C19).

фенитоин

В течение первых 2 недель после начала лечения препаратом рекомендуется осуществлять мониторинг плазменных концентраций фенитоина, и, если при этом произошла корректировка дозы фенитоина, нужно продолжать мониторинг и дальше корректировать дозу после окончания терапии препаратом.

Неизвестные механизмы взаимодействия

саквинавир

Одновременное применение омепразола с комбинацией саквинавир / ритонавир приводило к увеличению плазменных уровней саквинавира примерно до 70%, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

такролимус

Сообщалось, что при одновременном применении омепразол вызывает повышение сывороточных уровней такролимуса. При одновременном применении следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса и функцию почек (клиренс креатинина) и в случае необходимости корректировать дозу такролимуса.

Влияние других действующих веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Одновременное применение омепразола и кларитромицина приводит к повышению плазменной концентрации омепразола, кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина.

Сопутствующее лечение вориконазолом приводило к увеличению экспозиции омепразола более чем вдвое. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекции дозы омепразола в общем не нужно. Однако следует рассматривать возможность корректировки дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Действующие вещества с известной способностью индуцировать CYP2C19 или CYP3A4 или оба эти ферменты (в частности рифампицин и препараты зверобоя продырявленного) могут приводить к снижению сывороточных уровней омепразола, ускоряя его метаболизм.

Особенности применения

общие

Уменьшение симптомов в ответ на лечения препаратом не исключает наличия злокачественной опухоли желудка. При биопсии тела желудка у пациентов, длительно принимавших омепразол, иногда проявляли атрофический гастрит.

Если возникают какие-либо тревожные симптомы (например существенная непреднамеренная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена) и существует подозреваемая или подтверждена язва желудка, следует исключить наличие возможного злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может маскировать симптомы и отсрочить установления диагноза.

Не рекомендуется назначать атазанавир одновременно с ингибиторами протонной помпы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если врач решит, что комбинации атазанавира и ингибитора протонной помпы невозможно избежать, то в таком случае рекомендуется осуществлять тщательный клинический мониторинг (в частности измерять вирусную нагрузку) одновременно с повышением дозы атазанавира до 400 мг и назначением 100 мг ритонавира; при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Как и все препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B 12 (цианокобаламин) через гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии пациентов с факторами риска пониженного всасывания витамина B 12 или его дефицитом в организме или пациентам с низкой массой тела.

Сообщалось о случаях возникновения тяжелой гипомагниемии у больных, получающих ингибиторы протонной помпы (ИПП), таких как омепразол, в течение в течение не менее 3 месяцев и в большинстве случаев в течение года. Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковые аритмии, но они могут развиваться коварно и могут быть незамеченными. У пациентов, которые больше всего пострадали, гипомагниемия корректируется после введения магния и прекращения ИПП.

Для пациентов, которые ожидаемо будут на длительном лечении ИПП или принимающих ИПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), врач должен рассмотреть измерения уровня магния перед началом лечения и периодически во время лечения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы, особенно если используются в больших дозах и в течение длительного времени (> 1 года), могут умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей в присутствии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения препаратом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным контролем и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Использование ИПП может быть связано с повышением риска возникновения диареи, вызванной C. difficile .

Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella и Campylobacter.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. Начиная или заканчивая лечения препаратом, следует учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием цитохрома CYP2C19. Наблюдается также взаимодействие между омепразолом и клопидогрелем (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранину А (Chromogranin A, CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого влияния, следует временно прекратить терапию омепразолом минимум за 5 дней до измерения уровня CgA.

В 1 саше Омепразола, порошка для оральной суспензии, содержится 1680 мг (20 мэкв) натрия бикарбоната (что эквивалентно 460 мг Na ).

Содержание в суспензии натрия следует учитывать, применяя препарат у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия. Натрия бикарбонат противопоказан пациентам с метаболическим алкалозом и гипокалиемией. Натрия бикарбонат следует применять с осторожностью пациентам с синдромом Бартера, гипокалиемией, респираторным алкалозом и нарушением кислотно-щелочного равновесия. Длительный прием бикарбоната с кальцием или молоком может привести к развитию молочно-щелочного синдрома.

Информация для пациентов

Омепразол, оральную суспензию следует принимать натощак не менее чем за 1:00 до еды.

Применение гериатрическим пациентам

В клинических исследованиях омепразола не наблюдалось различий безопасности и эффективности у пациентов пожилого возраста и более молодыми пациентами. Клинический опыт, полученный из других источников, также свидетельствует об отсутствии различий в ответе на лечение у пациентов пожилого возраста и более молодыми пациентами, хотя и нельзя исключить наличие повышенной чувствительности в некоторых пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетические исследования буферного омепразола показали, что скорость выведения препарата у пациентов пожилого возраста несколько ниже, а биодоступность – выше. Клиренс омепразола составляет 250 мл / мин (около половины значения у молодых людей). Период полувыведения составляет в среднем 9:00, что примерно равно значению у здоровых людей молодого возраста, принимавших омепразол в порошке для оральной суспензии. Однако коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В общем не влияет, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций как головокружение, сонливость и нарушение зрения (см.

Раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector